Abacavir

Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso restringido.
 
Indicaciones de uso aprobadas en CUN
  1. Tratamiento de la infección por el Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH).
 
Mecanismo de acción
Inhibidor de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos.
 
Espectro de actividad
Activo frente a VIH-1 y VIH-2, pero no frente a otros virus. Las combinaciones que contienen abacavir pueden ser menos activas que otras alternativas en pacientes con carga viral > 100.000 copias/mL.
 
Parámetros farmacocinéticos
  • Biodisponibilidad oral: 83%.
  • Semivida de eliminación: 1,5 h.
  • Fijación a proteínas plasmáticas: 49%.
  • Volumen de distribución: 0,8 L/kg.
  • Distribución: penetra libremente en los tejidos corporales. Buena penetración en LCR.
  • Metabolismo: Extenso metabolismo hepático. Las principales vías metabólicas son la de la alcohol deshidrogenasa y por glucuronidación para producir el ácido 5’-carboxílico y el 5’-glucurónido que representan alrededor del 66% de la dosis administrada. Los metabolitos se excretan en la orina.
  • Eliminación: La eliminación de abacavir tiene lugar a través del metabolismo hepático con la posterior excreción de metabolitos principalmente en la orina. Excreción renal de fármaco inalterado en orina del 2%. Los metabolitos y el abacavir inalterado representan un 83% de la dosis administrada de abacavir en la orina.
 
Dosis
Adultos y niños >25 kg:
  • 600 mg al día. Esta dosis puede ser administrada como 300 mg dos veces al día o como 600 mg una vez al día.
Niños 20-25 kg:
  • 450 mg al día; 14 kg y <20 kg: 300 mg una vez al día.
Niños menores de tres meses de edad: no existe experiencia clínica.
 
Insuficiencia renal
No precisa ajuste.
 
Insuficiencia hepática
No se pueden hacer recomendaciones posológicas definitivas en pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación Child-Pugh 5-6). No existen datos clínicos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave por tanto, no se recomienda el uso de abacavir a menos que se considere necesario. Si se utiliza abacavir en pacientes con insuficiencia hepática leve, será necesario realizar una estrecha monitorización, incluyendo el control de los niveles plasmáticos de abacavir si es posible.
 
Embarazo: ha demostrado ser carcinogénico en modelos animales. Se desconoce la relevancia clínica de estos datos en humanos.
|  Categoría: C  |
 
Lactancia: se excreta en la leche materna. No se dispone de datos sobre la seguridad de abacavir cuando se administra a niños menores de tres meses. Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos bajo ninguna circunstancia con el fin de evitar la transmisión del VIH.