Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso restringido.
Indicaciones de uso aprobadas en CUN
- Infección del tracto respiratorio en pacientes con fármacos con interacciones clínicamente significativas a nivel del citocromo.
- Infección de piel y tejidos blandos en pacientes con fármacos con interacciones clínicamente significativas a nivel del citocromo.
- Uretritis no gonocócica.
Mecanismo de acción
Antibiótico macrólido. Actúa inhibiendo la síntesis de las proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50S del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos.
Espectro de actividad
- Microorganismos grampositivos: es activa frente estreptococos. Cerca del 20% de S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae y S. viridans y el 50% de S. aureus sensibles a meticilina, son resistentes. Enterococos y la mayoría de estafilococos coagulasa negativa y SARM son resistentes. Corynebacterium diphtheriae, Listeria, Bacillus anthracis y Gardnerella vaginalis son sensibles.
- Microorganismos gramnegativos: M. catarrhalis, Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Brucella, Pasteurella, Aeromonas, Campylobacter, Vibrio cholerae, Bartonella, Legionella, Flavobacterium y Haemophilus ducreyi, en general son sensibles (azitromicina es más activa que eritromicina y claritromicina); H. influenzae y algunas enterobacterias (E. coli, Shigella y Salmonella) son moderadamente sensibles. P. aeruginosa es resistente, sin embargo, en el tratamiento de infecciones que cursan con la formación de biopelículas, la inclusión de azitromicina puede ser beneficiosa.
- Microorganismos anaerobios: Propionibacterium, Lactobacillus, Peptostreptococcus, la mayoría de Peptococcus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Actinomyces israelii, Clostridium tetani, C. perfringens, Prevotella, Porphyromonas, Fusobacterium y Eikenella corrodens son sensibles o moderadamente sensibles. Bacteroides spp son resistentes.
- Otros microorganismos: Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, T. pallidum, Borrelia y Toxoplasma son sensibles. Mycoplasma hominis y la mayoría de Rickettsia son resistentes. Entre las micobacterias son sensibles M. avium, M. kansasii, M. xenopi, M. simiae y M. malmoense.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: 35-40%.
- Semivida de eliminación: Tmáx 2,5-5 h | T1/2: 65-72 h.
- Fijación a proteínas plasmáticas: 7-51 % (C-dependiente).
- Volumen de distribución: 31-33 L/kg.
- Distribución: Es ampliamente distribuida en el organismo, alcanzando concentraciones elevadas en próstata, pulmón, mucosa bronquial, estómago y tejidos ginecológicos.
- Metabolismo: sufre N- y O- desmetilación por hidroxilación de los anillos de desoxamina y del anillo de glucosa o por hidrólisis del conjugado cladinosa.
- Eliminación: Se excreta mayoritariamente con la bilis sin modificar. Del 6 al 12% de la dosis se excreta inalterado con la orina.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- Oral: Dosis general: 500 mg/24 h, durante 3 días. Alternativamente 500 mg el día 1, seguidos de 250 mg/24 h los días 2 a 5. Neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg/24 h, hasta completar 7-10 días de tratamiento.
- IV: 500 mg/24 h, durante al menos 2 días. El tratamiento será continuado por vía oral hasta el séptimo día.
Adultos y niños <40 kg:
- Oral: 10 mg/ kg/24 h, en dosis única, durante 3 días. Alternativamente 10 mg/kg/24 h el día 1, seguidos de 5 mg/kg/24 h durante los días 2 a 5.
- No se ha evaluado la seguridad-eficacia del tratamiento parenteral en < de 18 años.
Insuficiencia renal
No requiere.
Insuficiencia hepática
No requiere.
Embarazo: No se ha confirmado la seguridad del uso del principio activo azitromicina durante el embarazo. Sólo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio supera al riesgo.
| Categoría: B |
Lactancia: Se excreta en la leche materna. La decisión de interrumpir la lactancia o el tratamiento con azitromicina debe realizarse teniendo en consideración el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.