Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antibiótico betalactámico, del grupo de las cefalosporinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Espectro de actividad
- Microorganismos grampositivos: activa frente a streptococos del grupo viridans, estreptococos β-hemolíticos y S. pneumoniae sensibles a penicilina. Frente a S. aureus sensible a meticilina, Bacillus anthracis y Corynebacterium diphtheriaiae.
- Microorganismos gramnegativos: Neisseria spp, Haemophilus influenzae y Moraxella son sensibles con CIM90 ≤ 0,12 mg/L. E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis son sensibles excepto las cepas con resistencia a cefalosporinas de 3ª G.
- Microorganismos anaerobios: los gram positivos suelen ser sensibles salvo C difficile. La mayoría de los BGN son resistentes.
- Otros microorganismos: activo frente a Leptospira, Treponema pallidum.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: IM del 90%.
- Semivida de eliminación: T1/2: 1,9 h (50 h en pacientes con IR grave).
- Fijación a proteínas plasmáticas: UPP del 80%.
- Volumen de distribución: 0,2 L/kg.
- Distribución: Alcanza concentraciones adecuadas en los aparatos respiratorio, digestivo, genitourinario, en fluido sinovial, huesos y corazón. Difunde moderadamente a través de las barreras placentaria y mamaria, pero no a través de la meníngea (en ausencia de inflamación).
- Metabolismo: Prácticamente nulo.
- Eliminación: Es eliminado casi exclusivamente en orina (90%) en forma inalterada.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
IM, IV:
- Infecciones agudas del tracto urinario no complicadas: 1 g/12 h.
- Infecciones moderadas a graves: 500 mg-1 g/6-8 h.
- Infecciones graves: 1-1,5 g/6 h. En algunos casos se han usado dosis de hasta 12 g al día.
- Profilaxis de infecciones perioperatorias: 2 g de 0,5 a 1 h antes de iniciar la cirugía.
- Para procesos quirúrgicos de 2 o más horas, administrar de 1 g durante cirugía. Después de la cirugía, 0,5-1 g/6-8 h durante 24 h postoperatorias.
Adultos y niños <40 kg:
- Niños < 1 año, (IM, IV): Infecciones leves a moderadas: 25-50 mg/kg dividida en 3-4 dosis. En las infecciones graves, la dosis total puede incrementarse a la dosis máxima recomendada de 100 mg/kg de peso corporal.
Insuficiencia renal
- ClCr >50 ml/min, 1-2 g c/8h.
- ClCr 30-50 ml/min, 1-2 g c/12h.
- ClCr 10-30 ml/min, 500 mg-1 g c/12h.
- ClCr < 10 ml/ min, 500 mg-1 g c/12h.
- Hd: 500 mg-1 g cada 24h.
- Diálisis peritoneal: 500 mg-1 g cada 24h.
- HDFVVC: 1 g cada 8h.
Insuficiencia hepática: No requiere.
Embarazo: Atraviesa fácilmente la barrera placentaria pasando a la sangre del cordón umbilical y al líquido amniótico. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El fármaco no ha demostrado efectos adversos en el feto.
| Categoría B |
Lactancia
Está presente en muy bajas concentraciones en la leche materna. Se debe tener precaución cuando se administra cefazolina a mujeres durante la lactancia.