Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antibiótico betalactámico, del grupo de las aminopenicilinas, con acción bactericida.
Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Espectro de actividad
- Microorganismos grampositivos: activa frente a cocos, incluyendo estreptococos, S. pneumoniae, E. faecalis y S. saprophyticus. La mayoría de S. aureus, Staphylococcus coagulasa-negativa y E. faecium son resistentes. Activa frente a bacilos, incluyendo C. diphtheriae, B. anthracis, Listeria y Erysipelothrix.
- Microorganismos gramnegativos: N. meningitidis, H. influenzae (70% de aislados), enterobacterias (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella y Shigella spp), Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, H. pylori, Kingella, Brucella y Leptospira. Los bacilos gramnegativos no fermentadores, el resto de enterobacterias no mencionadas en el apartado anterior y la mayoría de cepas de N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, C. fetus y Vibrio son resistentes.
- Microorganismos anaerobios: es activa frente a Peptococcus, Peptostreptococcus, Lactobacillus, Propionibacterium, Eikenella corrodens, Clostridium, Actinomyces, Prevotella y Fusobacterium spp (cepas resistentes por producción de β-lactamasas). Bacteroides son resistentes.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: 80%.
- Semivida de eliminación: T1/2: 1 h (20h en pacientes con IR grave).
- Fijación a proteínas plasmáticas: UPP 20%.
- Volumen de distribución: 0,3-0,4 L/kg.
- Distribución: Es ampliamente distribuida por los tejidos del organismo, alcanzado valores elevados en las secreciones bronquiales y bilis. Difunde a través de las barreras placentaria y mamaria, pero muy poco a través de la meníngea (en ausencia de inflamación).
- Metabolismo: 10-25% ácido peniciloico (forma inactiva).
- Eliminación: Eliminación mayoritaria en orina en forma inalterada.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- Oral: 500 mg c/8 h ó 1 g c/8-12 h.
- Dosis máx: 6 g/día.
Adultos y niños <40 kg:
- 25-50 mg/kg/día en 3 dosis equivalentes.
Insuficiencia renal
- ClCr 10-30 ml/min, máx. 500 mg/12 h.
- ClCr < 10 ml/min, máx. 500 mg/24 h.
- Hd: administrar la dosis (1 g) después de la diálisis.
- Diálisis peritoneal: 1 g cada 24h post HD.
Insuficiencia hepática: No requiere.
Embarazo: Los estudios en animales no han demostrado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el feto. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina en el embarazo en humanos no indican un aumento del riesgo de malformaciones congénitas. Puede emplearse amoxicilina en el embarazo cuando los beneficios potenciales superen los posibles riesgos asociados con el tratamiento.
| Categoría B |
Lactancia
Se excreta por la leche humana en pequeñas cantidades con posible riesgo de sensibilización. Pueden aparecer en el lactante diarrea e infección fúngica de las membranas mucosas.