Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antibiótico betalactámico, del grupo de las cefalosporinas, con acción bactericida prolongada. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
Espectro de actividad
- Microorganismos grampositivos: activa frente a streptococos del grupo viridans, estreptococos β-hemolíticos y S. pneumoniae sensibles a penicilina. Frente a S. aureus sensible a meticilina y Corynebacterium diphtheriae.
- Microorganismos gramnegativos: E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis son sensibles excepto las cepas con resistencia a cefalosporinas de 3ª G. Neisseria, Haemophilus y Moraxella; H. pylori.
- Microorganismos anaerobios: Peptostreptococcus, Clostridium (excepto C. difficile), Cutibacterium y Fusobacterium necrophorum, suelen ser moderadamente sensibles. Las especies de Bacteroides suelen ser resistentes.
- Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi y Treponema pallidum son sensibles in vitro.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: Bd oral 50%.
- Semivida de eliminación: Tmáx 2-3 h | T1/2: 1,5 h (15-22 h en pacientes con IR grave).
- Fijación a proteínas plasmáticas: UPP del 33-50%.
- Volumen de distribución: 7-12 L.
- Distribución: Alcanza concentraciones terapéuticas en LCR en meningitis, vesícula biliar, riñón, hueso, bilis, pleura y líquido sinovial.
- Metabolismo: Transformación a metabolitos inactivos por la flora intestinal.
- Eliminación: Excreción renal inalterada en orina por FG y secreción tubular. Es eliminada por hemodiálisis.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- IV: 750 mg-1,5 g c/8h.
- Profilaxis: dosis de carga de 1,5 g y posteriormente si precisa continuar 750 mg c/8h.
- Adultos vía oral: La dosis usual 250-500 mg c/12.
Adultos y niños <40 kg:
- Niños de 5-12 años: 125 mgc/12h; en otitis media 250 mg c/12h.
Insuficiencia renal
- PO:
- ClCr >30 mL/min: Dosis usual.
- CrCl 10-30 mL/min: Dosis estándar c/24h.
- CrCl <10 mL/min sin HD: dosis estándar c/48h.
- IV:
- CrCl>20 mL/min, dosis usual.
- CrCl 10 a 20 mL/min, 750 mg c/12 hr.
- CrCl<10 mL/min, 750 mg c/24 hr.
- HD: administrar dosis suplementaria post HD.
Insuficiencia hepática
- No requiere.
Embarazo: Existen datos limitados acerca de su uso en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales en el embarazo, desarrollo embrionario o fetal, parto o desarrollo postnatal.
| Categoría B |
Lactancia
Se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades. No es de esperar reacciones adversas a dosis terapéuticas, aunque no puede excluirse el riesgo de diarrea ni de infecciones por hongos en las membranas mucosas. La lactancia materna podría tener que interrumpirse debido a estos efectos. Se debe tener en cuenta la posibilidad de sensibilización.