Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antifúngico triazólico, inhibidor de la síntesis fúngica de ergosterol.
Espectro de actividad
- Hongos levaduriformes: Candida albicans y otras especies de Candida excepto C. krusei, C. norvegensis, C. ciferrii y C. inconspicua son sensibles; cerca del 50% de las cepas de C. glabrata, C. guilliermondii, C. rugosa y C. famata y en torno al 10% de las de C. tropicalis son parcial o totalmente resistentes. Cryptococcus neoformans, Malassezia furfur y Trichosporon son sensibles; Rhodotorula spp son resistentes.
- Hongos dimórficos: es activo frente a Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis y Penicillium marneffei. Sporothrix schenckii es resistente.
- Hongos hialinos, hongos dematiáceos y mucorales: son resistentes.
- Dermatofitos: la mayoría de Trichophyton, Microsporum y Epidermophyton, son sensibles.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: 90%.
- Semivida de eliminación: Tmáx 1,5 h | T1/2: 28 h (hasta 98 h en pacientes con IR grave).
- Fijación a proteínas plasmáticas: 12%.
- Volumen de distribución: Se aproxima al de agua corporal total.
- Distribución: Ampliamente distribuido por los tejidos y fluidos del organismo, especialmente en orina, esputo, saliva, riñones, hígado y vagina. Atraviesa fácilmente las BHE y placentaria.
- Metabolismo: Metabolizado mínimamente. Inhibidor moderado de las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4 e inhibidor potente de la isoenzima CYP2C19.
- Eliminación: Se elimina mayoritariamente con la orina. Dializable (48% de la dosis administrada). Es inhibidor del isoenzima CYP3A4 (podría disminuir el metabolismo de otros fármacos que se metabolicen por este sistema).
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- Candidiasis orofaríngea: 100-200 mg/día.
- Candidiasis esofágica: 200 mg/día.
- Candidemia y otras formas de candidiasis invasiva: 800 mg (1 día) seguido de 400 mg/día.
- Candidiasis vaginal: dosis única de 150 mg.
- Prevención de infecciones fúngicas en pacientes neutropénicos: 400 mg/día.
- Dermatofitosis: 50 mg/24 h ó 150 mg/semana.
- Micosis endémicas profundas: 400 mg/día.
Adultos y niños <40 kg:
- Candidiasis mucocutánea: 6 mg/kg/día (1 día) seguido de 3 mg/kg/día.
- Candidiasis sistémica: 6-12 mg/kg/día.
- Prevención de infecciones fúngicas en pacientes inmunodeprimidos: 3-12 mg/kg/día. Niños < 4 sem: las 2 primeras semanas de vida, misma dosis c/ 72 h; en niños de 2 - 4 sem, misma dosis c/ 48 h.
Insuficiencia renal
- FG <50 ml/min: c/ 48 h o la mitad de dosis diaria.
- Hd: 100% de la dosis después de cada sesión.
- Dialisis peritoneal: 100% de la dosis después de cada sesión.
- HDFVVC: descrita necesidad de aumento de dosis por no estar presente la reabsorción tubular de fluconazol en el túbulo renal. Algunos autores recomiendan administrar el doble de la dosis diaria.
Insuficiencia hepática
No requiere.
Embarazo: No debe ser utilizado fluconazol a dosis estándar y en tratamientos a corto plazo durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Fluconazol a altas dosis y/o en regímenes prolongados no debe ser usado durante el embarazo excepto para tratar infecciones que potencialmente supongan una amenaza para la vida.
| Categoría C |
Lactancia
La lactancia no se recomienda tras la administración de dosis múltiples o dosis elevadas de fluconazol.