Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antifúngico del grupo de los derivados azólicos. Inhibidor de la síntesis fúngica de ergosterol.
Espectro de actividad
- Hongos levaduriformes: activo frente a C. albicans y otras especies de Candida, incluidas C. tropicalis, C. glabrata, C. parapsilosis y C. krusei; otras levaduras sensibles son Cryptococcus neoformans y Malassezia furfur.
- Hongos dimórficos: Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii y Penicillium marneffei son sensibles.
- Hongos hialinos: es activo frente a Aspergillus spp (A. fumigatus, A. flavus y A. terreus, frente a A. versicolor y A. niger la CIM es más alta) y frente algunos aislados de Paecilomyces lilacinus y Scedosporium apiospermum. Fusarium verticillioides (moniliforme) y Scedosporium prolificans son resistentes.
- Hongos dematiáceos: la mayoría son sensibles, con excepción de Alternaria.
- Mucorales: es activo frente a Lichtheimia, Cunninghamella, Rhizomucor y Apophysomyces. Rhizopus y Mucor suelen se resistentes.
- Dermatofitos: son sensibles, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton.
- Otros microorganismos sensibles: Leishmania mexicana, L. tropica y L. major.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: 55%.
- Semivida de eliminación: Tmax 2,5 h | T1/2: 56-64 h. No dializable.
- Fijación a proteínas plasmáticas: 99%.
- Volumen de distribución: 796 L +/- 185 L.
- Distribución: Amplia distribución por los tejidos, con concentraciones en pulmón, riñón, hígado, hueso, estómago, bazo y músculo 2-3 veces superiores a las plasmáticas.
- Metabolismo: Es metabolizado en el hígado. El itraconazol es un inhibidor potente del CYP3A4 y se metaboliza mayoritariamente por esta isoenzima (interacciones con otros fármacos que utilizan esta vía).
- Eliminación: los metabolitos son eliminados con la orina y las heces.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- Solución oral 200 mg/8 h durante 3 días seguido de 200 mg/12 h.
- Por vía IV 200 mg/12 h, 2-3 días seguido de 200 mg/día.
Adultos y niños <40 kg:
- 2,5 mg/kg/12 h.
Insuficiencia renal : La formulación IV no debe emplearse si ClCr < 30.
- ClCr > 10: sin cambios.
- ClCr < 10: 50% de la dosis oral.
Insuficiencia hepática
• No requiere.
Embarazo: no debe utilizarse durante el embarazo, con la excepción de casos potencialmente fatales donde los potenciales beneficios para la madre superan los riesgos para el feto.
| Categoría C |
Lactancia
Los beneficios esperados del tratamiento con itraconazol cápsulas deben ser valorados frente al potencial riesgo al lactante.