Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antiinfeccioso con acción bactericida, amebicida y tricomonicida, del grupo de los nitroimidazoles. Produce una pérdida de la estructura helicoidal del ADN e inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.
Espectro de actividad
- Bacterias anaerobias: activo frente a Bacteroides del grupo fragilis, Parabacteroides, Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas, Bilophila, Desulfovibrio, Clostridium y Peptostreptococcus. Son resistentes: P. acnes y la mayoría de Mobiluncus, Bifidobacterium, Lactobacillus, Eikenella, Capnocytophaga, Actinomyces y Arachnia.
- Otras bacterias sensibles: Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori y, en menor grado, T. pallidum. En condiciones de anaerobiosis estricta es activo frente a algunas cepas de E. coli, Proteus y Klebsiella.
- Es activo frente a: Protozoos anaerobios: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Dientamoeba, Giardia lamblia y Balantidium coli.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: 99%.
- Semivida de eliminación: Tmáx 1.5 h | T1/2: 6-10 h (hasta 15 h en pacientes con IR grave).
- Fijación a proteínas plasmáticas: 10-15%.
- Volumen de distribución: 0.8-1 L/kg.
- Distribución: Alcanza concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y hepáticos, fluido pleural, exudado del oído medio, pared intestinal, fluido ascítico, próstata y testículos.
- Difusión: Difunde a través de la BHE aun en ausencia de inflamación meníngea.
- Metabolismo: El 50% de la dosis es metabolizada en el hígado por reacciones de oxidación.
- Eliminación: Se excreta por la orina en un 70-85% y por heces en un 15-30%.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- Vía oral: Dosis usual: 500-750 mg/6-12 h. Dosis máxima, 4 g/día.
- IV: infecciones por anaerobios: 500 mg (100 ml)/6-8 h por perfusión IV, siendo sustituido, tan pronto como sea posible, por la vía oral. Dosis máxima: 4 g/día. Profilaxis quirúrgica: 1.500 mg (300 ml) en dosis única.
Adultos y niños <40 kg:
- Vía oral: Dosis usual, 5-15 mg/kg/8 h. Dosis máxima, 2 g diarios.
- Vía IV: Tratamiento de infecciones por anaerobios: 20-30 mg/kg/día en dos o tres perfusiones intravenosas. Profilaxis quirúrgica: 22,5 mg (4,5 ml)/kg) en una sola dosis.
Insuficiencia renal
- No requiere ajuste de dosis. Debe monitorizarse posible aparición de efectos adversos con Clcr<30 mL/min en tratamientos prolongados por acumulación de metabolitos.
- HD intermitente: 500 mg c/8-12h.
- Diálisis peritoneal: No requiere ajuste de dosis.
- HDFVVC: no requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia hepática
Ajuste de dosis en CHild-Pugh C.
Embarazo: Durante el primer trimestre solo debe usarse para tratar infecciones graves que amenazan la vida, si no existe una alternativa más segura. Durante el segundo y tercer trimestre puede usarse para tratar otras infecciones si los beneficios esperados superan cualquier posible riesgo.
| Categoría B |
Lactancia
La lactancia debe suspenderse durante el tratamiento. Tras concluir el tratamiento con metronidazol, la lactancia no debe reanudarse hasta pasados otros 2-3 días.