Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso restringido.
Indicaciones de uso aprobadas en CUN
- Infección por hepatitis B en adultos con enfermedad hepática compensada refractarios o resistentes a lamivudina.
Mecanismo de acción
Nucleótido sintético, análogo estructural de la guanina. Inhibe la polimerasa del VHB.
Espectro de actividad
- VHB. Posee actividad frente al VIH al menos suficiente para seleccionar la mutación de resistencia I84V y por tanto no debe administrarse en monoterapia a pacientes coinfectados por el VIH.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: > 70%.
- Semivida de eliminación: Tmáx 0,5-1,5 h | T1/2: 128- 149 h.
- Fijación a proteínas plasmáticas: 13%.
- Volumen de distribución: el volumen de distribución estimado para entecavir excede del agua corporal total.
- Distribución: Se distribuye ampliamente por todo el organismo.
- Metabolismo: Metabolitos de fase II, glucurónido y conjugados de sulfato.
- Eliminación: Se elimina a través de la orina y sufre secreción tubular activa. Dializable.
Dosis
Adultos y adolescentes >16 años:
- 0,5 mg/24 h; 1 mg/24 h en pacientes con resistencia a lamivudina y en pacientes con enfermedad hepática descompensada.
Niños 2-16 años:
- 10-11 kg: 0,15 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,3 mg cada 24h.
- >11-14 kg: 0,2 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,4 mg cada 24h.
- >14- 17 kg: 0,25 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,5 mg cada 24h.
- >17- 20 kg: 0,3 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,6 mg cada 24h.
- >20- 23 kg: 0,35 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,7 mg cada 24h.
- >23- 26 kg: 0,4 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,8 mg cada 24h.
- >26- 30 kg: 0,45 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 0,9 mg cada 24h.
- >30 kg: 0,5 mg cada 24h. Si tratamiento previo con lamivudina 1 mg cada 24h.
Insuficiencia renal
- FG 30-49 ml/min: 0,25 mg/24 h ó 0,5 mg/48 h; resistencia a lamivudina o enfermedad hepática descompensada: 0,5 mg/24 h.
- FG 10-29 ml/min: 0,15 mg/24 h ó 0,5 mg/72 h; resistencia a lamivudina o enfermedad hepática descompensada: 0,3 mg/24 h ó 0,5 mg/48 h.
- FG < 10 ml/min o Hd: 0,05 mg/24 h ó 0,5 mg/5-7 días; resistencia a lamivudina o enfermedad hepática descompensada: 0,1 mg/24 h ó 0,5 mg/72 h. Administrar después de la Hd.
Insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Embarazo: No hay datos suficientes relativos al uso de entecavir en mujeres embarazadas. Se desconoce el riesgo potencial en seres humanos. Entecavir no debe utilizarse durante el embarazo si no es claramente necesario.
| Categoría: C |
Lactancia: Se desconoce si entecavir se excreta en la leche materna. Los datos toxicológicos disponibles en animales muestran que entecavir se excreta en la leche. No puede excluirse un riesgo en los lactantes. La lactancia debe interrumpirse durante el tratamiento con entecavir.