Efavirenz

Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso restringido.
 
Indicaciones de uso aprobadas en CUN
  1. Tratamiento antiviral combinado del virus de la inmunodeficiencia humana-1 (VIH-1).
Mecanismo de acción
VIH-1.
 
Espectro de actividad
  • Activo frente al VIH-1.
 
Parámetros farmacocinéticos
  • Biodisponibilidad oral: 42%.
  • Semivida de eliminación: 52 h.
  • Fijación a proteínas plasmáticas: >99%.
  • Volumen de distribución: 2-4 L/kg.
  • Distribución: Efavirenz presenta un alto porcentaje de fijación a las proteínas plasmáticas humanas en especial a la albúmina.
  • Metabolismo: CYP3A4 y CYP2B6 son las principales isoenzimas responsables del metabolismo de efavirenz. obtención de metabolitos hidroxilados que posteriormente sufren un proceso de glucuronidación. Es inhibidor de las isoenzimas P450 2C9, 2C19 y 3A4.
  • Eliminación: Aproximadamente un 14% - 34% de una dosis de efavirenz marcada radiactivamente se recupera en la orina, y menos de un 1% se excreta en la orina como efavirenz sin alterar. 
 
Dosis
  • Adultos y adolescentes>40 kg: La dosis recomendada de efavirenz en combinación con inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósidos con o sin un inhibidor de la proteasa es de 600 mg por vía oral, una vez al día. 
  • Niños <40 kg: Efavirenz no es apto para niños con un peso inferior a 40 kg.
 
Insuficiencia renal: La farmacocinética de efavirenz no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal; sin embargo, menos de un 1% de la dosis se excreta sin modificar a través de la orina, de modo que el impacto de la insuficiencia renal sobre la eliminación de efavirenz debería ser mínimo.
 
Insuficiencia hepática: Los pacientes con insuficiencia hepática leve pueden recibir tratamiento con su dosis normal recomendada de efavirenz. Se debe monitorizar estrechamente a los pacientes para detectar reacciones adversas debidas a la dosis, especialmente síntomas a nivel del sistema nervioso.
 
Embarazo: se han notificado defectos del tubo neural, incluyendo meningomielocele, en madres expuestas a regímenes conteniendo efavirenz en el primer trimestre
|  Categoría: D  |
 
Lactancia: Efavirenz se excreta en la leche materna. No hay datos suficientes sobre los efectos de efavirenz en recién nacidos/niños lactantes. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos. Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento con efavirenz.