Emtricitabina

Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso restringido.
 
Indicaciones de uso aprobadas en CUN
  1. Indicado en combinación con otros medicamentos antirretrovirales para el tratamiento de de pacientes infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana 1 (VIH-1).
Mecanismo de acción: Emtricitabina es un análogo sintético del nucleósido citidina con actividad específica sobre el VIH-1, el VIH-2 y el VHB. Se fosforila por medio de enzimas celulares a la forma 5’-trifosfato de emtricitabina, que es un inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa del VIH-1, produciendo una interrupción de la cadena de ADN. Es un inhibidor débil de las polimerasas α, β y ε del ADN de los mamíferos y de la polimerasa γ del ADN mitocondrial.
 
Espectro de actividad
  • VIH y VHB.
 
Parámetros farmacocinéticos
  • Biodisponibilidad oral: 93 %(cápsulas duras) y 75% (solución oral).
  • Semivida de eliminación: 10 h.
  • Fijación a proteínas plasmáticas: <4%.
  • Volumen de distribución: 1,4 ± 0,3 L/kg.
  • Distribución:  se distribuye ampliamente por los compartimientos intra y extracelular del organismo.
  • Metabolismo: La biotransformación de emtricitabina comprende la oxidación del radical tiólico, para dar los diastereoisómeros 3’-sulfóxido (aproximadamente el 9% de la dosis), y la conjugación con el ácido glucurónico, para formar el 2’-O-glucurónido (aproximadamente el 4% de la dosis). Emtricitabina no inhibe el metabolismo farmacológico in vitro mediado por las isoenzimas siguientes del CYP450 humano: 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 y 3A4.
  • Eliminación: Se excreta fundamentalmente por el riñón y la dosis se recupera por completo en orina (aprox. 86%) y en heces (aprox. 14%). El 13% de la dosis de emtricitabina se recoge en la orina en forma de tres metabolitos. 
 
Dosis
Adultos y adolescentes > 18 años : 200 mg por vía oral, una vez al día.
Niños: 
  • Niños de 1-3 meses: 3 mg/kg/dosis una vez al día.
  • Niños > 3 meses-≤ 17 años:6 mg/kg/dosis hasta un máximo de 240 mg. Los niños con peso > 33 kg que pueden tragar una cápsula: 200 mg/día.
 
Insuficiencia renal
  • CrCl ≥50 mL/min: dosis habitual.
  • CrCl 30-49 mL/min: Cápsula 200 mg c/48 h; solución 120 mg c /24 h.
  • CrCl 15-29 mL/min: Cápsula 200 mg c/72 h; solución 80 mg c/24h.
  • CrCl <15 mL/min: Cápsula 200 mg c/96 h; solución 60 mg c/24h.
  • HD: Cápsula 200 mg c/24 h; solución 240 mg c/24h. Administrar después de la HD los días de diálisis.
 
Insuficiencia hepática: no requiere ajuste.
 
Embarazo: Existen datos en mujeres embarazadas que indican que no se producen malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal asociadas con emtricitabina. Los estudios realizados en animales no han mostrado toxicidad para la reproducción. En casos necesarios, se puede considerar el uso de emtricitabina durante el embarazo.
|  Categoría: B  |
 
Lactancia: Se ha observado que la emtricitabina se excreta en la leche materna. No hay datos suficientes sobre los efectos de la emtricitabina en recién nacidos/lactantes. Por tanto, Emtriva no debe utilizarse durante la lactancia. Como regla general, se recomienda que las mujeres que presentan infección por VIH no alimenten a sus hijos con leche materna para evitar la transmisión del VIH al lactante.