Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
Mecanismo de acción
Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida bajo condiciones aeróbicas. Interfiere con la síntesis de proteica.
Se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, produciendo un complejo de iniciación 70S de carácter no funcional.
Espectro de actividad
- Microorganismos grampositivos: S. aureus y SCN sensibles a meticilina. Las cepas de estafilococo resistentes a meticilina pueden serlo también a amikacina. Estreptococos (neumococo, estreptococos del grupo viridans y β-hemolíticos) tienen CIM90 > 32 mg/L. Enterococcus spp, especialmente E. faecium, son resistentes. Listeria, Nocardia brasiliensis y N. asteroides son sensibles.
- Microorganismos gramnegativos: las enterobacterias y P. aeruginosa son sensibles, incluyendo la mayoría de aislados resistentes a gentamicina. Haemophilus, Neisseria, Campylobacter y con menor frecuencia Acinetobacter, son sensibles. Burkholderia, Stenotrophomonas y Flavobacterium son resistentes.
- Microorganismos anaerobios: son resistentes.
- Otros microorganismos: Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum, M. chelonae, M. marinum, M. avium-intracellulare, M. haemophilus, M. ulcerans y M. leprae son sensibles. M. kansasii y M. abscessus suelen ser resistentes.
- Menor actividad intrínseca que gentamicina y tobramicina, pero mayor Cmáx (se emplea a dosis más altas) lo que compensa los valores de CIM más elevados.
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: Muy baja absorción oral.
- Semivida de eliminación: T1/2: 2,3 h (44 h en pacientes con IR grave).
- Fijación a proteínas plasmáticas: UPP 11 %.
- Volumen de distribución: Vd 0,2-0,3 L/kg.
- Distribución: Difunde a través de la placenta.
- Metabolismo: Prácticamente nulo.
- Eliminación: Eliminación mayoritaria en orina en forma inalterada.
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
- IV e IM: Dosis inicial 7,5 mg/kg c/1 2 h ó 15-20 mg/kg c/24 h, posteriormente ajustar según monitorización farmacocinética.
- En pacientes obesos debe emplearse el peso de dosificación (peso ideal más 40% del exceso de grasa) para estimar la dosis.
Adultos y niños <40 kg:
- IV e IM: 15 mg/Kg/24 h; 7,5 mg/Kg/12 h; o 5 mg/Kg/8 h.
- Lactantes y recién nacidos: 7,5 mg/kg/12 h. En recién nacidos administrarse como dosis carga 10 mg/kg para seguir 7,5 mg/kg/12 h.
- Los niños mayores de 2 semanas deben recibir 7,5 mg/kg/12 h ó 5 mg/kg/8 h.
Insuficiencia renal
Se recomienda monitorización farmacocinética debido al estrecho rango terapéutico y la variabilidad interindividual.
No se recomienda el empleo de aminoglucósidos con ClCr<30 ml/min.
Insuficiencia hepática: No requiere.
Embarazo: Amikacina atraviesa la placenta, pero la concentración en sangre fetal es baja. Debido a la posibilidad de la aparición de efectos fetotóxicos, la relación beneficio-riesgo en embarazadas debe valorarse en pacientes con infecciones de riesgo vital o cuando tratamientos alternativos se hayan demostrado ineficaces.
| Categoría C |
Lactancia
No se tienen datos sobre la excreción por la leche materna. Como regla general se recomienda que se suspenda la lactancia, debido a las posibles reacciones adversas sobre el lactante.