Ampicilina

Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
 
Mecanismo de acción
Antibiótico betalactámico del grupo de las aminopenicilinas. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
 
Espectro de actividad
  • Microorganismos grampositivos: activa frente a cocos, incluyendo estreptococos, S. pneumoniae, E. faecalis y S. saprophyticus. La mayoría de S. aureus, Staphylococcus coagulasa-negativa y E. faecium son resistentes. Activa frente a bacilos, incluyendo C. diphtheriae, B. anthracis, Listeria y Erysipelothrix. 
  • Microorganismos gramnegativos: son sensibles N. meningitidis, H. influenzae (70% de aislados), enterobacterias (E. coli, P. mirabilis, Salmonella y Shigella spp), Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, H. pylori, Kingella, Brucella y Leptospira. Los bacilos gramnegativos no fermentadores, el resto de enterobacterias no mencionadas en el apartado anterior y la mayoría de cepas de N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, Campylobacter fetus y Vibrio son resistentes. 
  • Microorganismos anaerobios: Es activa frente a Peptococcus, Peptostreptococcus, Lactobacillus, Propionibacterium, Eikenella corrodens, Clostridium, Actinomyces, Prevotella y Fusobacterium spp (algunas cepas son resistentes por producción de β-lactamasas). Bacteroides son resistentes.
 
Parámetros farmacocinéticos
  • Biodisponibilidad oral: 45%.
  • Semivida de eliminación: T1/2: 0,75 h.
  • Fijación a proteínas plasmáticas: UPP 15-25%.
  • Volumen de distribución: 20-27 L.
  • Distribución: Alcanza niveles elevados en los fluidos ascítico, sinovial y parapneumónico. En presencia de inflamación tiene una buena difusión meníngea y bronquial.
  • Metabolismo: Prácticamente nulo.
  • Eliminación: Se elimina con la orina, mayoritariamente en forma inalterada.
 
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
  • Oral, IM e IV: 250-500 mg/6 h. Dosis máxima, 12 g/día.
  • Meningitis: 2 g/4 h.
  • Septicemia: (IV) 33-50 mg/kg/6 h (los tres primeros días), a continuación 25-40 mg/kg/4 h (IM).
Adultos y niños <40 kg:
  • Niños <20 kg de peso: Dosis usual, 25 mg/kg/6 h (el doble en meningitis).
  • Niños mayores de una semana con menos de 2 kg de peso o menores de una semana con más de 2 kg de peso: Dosis usual, 25 mg/kg/8 h (el doble en meningitis).
  • Niños menores de una semana con menos de 2 kg de peso: Dosis usual, 25 mg/kg/12 h (el doble en meningitis).
 
Insuficiencia renal
  • ClCr >50: Sin cambios.
  • CLCr 30-50: 1.2 g/6 h (IV).
  • CLCr 10-30: 1-2 g/8 h (IV).
  • CLCr < 10: 1 g/1 2 h (IV).
  • Hd: 1-2 g cada 24h.
  • Diálisis peritoneal: 1-2 g cada 24h. 
  • HDFVVC: si la dosis recomendada es de 2 g c/6 h administrar 2 g c/8-12h. Si la dosis recomendada es 2 g c/4 h administrar 2 g c/6-8h.
Insuficiencia hepática: No requiere.
 
Embarazo: En los estudios en animales no se revelaron evidencias de alteraciones sobre la fertilidad, o daño al feto debidos a la penicilina. Sin embargo, no existen es­tudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.
| Categoría B |
 
Lactancia
Se excreta por la leche materna. Su uso puede conducir a la sensibilización del lactante.