Ceftarolina

1. Infecciones por microorganismos resistentes a otros antibióticos disponibles en la Clínica Universidad de Navarra, incluyendo vancomicina, linezolid y daptomicina, y sensibles a ceftarolina. El uso en infecciones diferentes a infecciones complicadas de piel y partes blandas o de neumonía adquirida en la comunidad requiere realizar los trámites de uso fuera de ficha técnica.

Mecanismo de acción
Antibiótico betalactámico del grupo de las cefalosporinas, con acción bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.

Espectro de actividad

• Microorganismos grampositivos: Streptococcus del grupo viridans, Streptococcus beta-hemolíticos, S. pneumoniae, S. aureus y SCN. Frente a cepas resistentes a meticilina. Actividad moderada frente a E. faecalis y Listeria. E faecium y Corynebacteryum son resistentes.
• Microorganismos gramnegativos: Neisseria spp, Haemophilus influenzae, Pasteurella y Moraxella son sensibles. E.coli, Klebsiella, Proteus y Salmonella (excepto BLEE o ampC plasmidica) son sensibles. Mas del 50% de cepas de Citrobacter, Enterobacter, Morganella, Providencia y Serratia son sensibles. Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia, Acinetobacter y Stenotrophomonas son resistentes.
• Microorganismos anaerobios: Activa frente a Peptococcus, Peptostreptococcus y Clostridium (excepto C. difficile). Los BGN anaerobios son resistentes.

Parámetros farmacocinéticos

• Biodisponibilidad oral: Profármaco (ceftarolina fosamil) hidrolizado a fármaco activo por fosfatasas intestinales.
• Semivida de eliminación: 2,5 h.
• Fijación a proteínas plasmáticas: 20%..
• Volumen de distribución: 20,3 L (líquido extracelular).
• Distribución: La unión a proteínas plasmáticas de ceftarolina es baja  y no se distribuye en los eritrocitos. La mediana del volumen de distribución de ceftarolina es similar al volumen del fluido extracelular.
• Metabolismo: Ceftarolina fosamil (profármaco), se transforma en ceftarolina activa en plasma por los enzimas fosfatasa. La hidrólisis del anillo betalactámico de ceftarolina tiene lugar para formar el metabolito microbiológicamente inactivo, de anillo abierto, ceftarolina M‑1. 
• Eliminación: Excreción fundamentalmente urinaria (88%) y heces (6%).

• IV: 600 mg c/12h. Duración del tratamiento de 5-14 días en infección      de piel y partes blandas y 5-7 días en neumonía comunitaria. En infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos confirmadas o presuntamente causadas por S. aureus con una CMI de ceftarolina 2-4 mg/L: 120 mg c/8h.

• IV: 12 mg/kg c/8h (no exceder la dosis de 400 mg). Duración del tratamiento de 5-14 días e infección de piel y partes blandas y  5-7 días en neumonía comunitaria.

• IV: 8 mg/kg c/8h (no exceder la dosis de 400 mg). Duración del tratamiento de 5-14 días e infección de piel y partes blandas y  5-7 días en neumonía comunitaria.

• En adultos y niños >33 kg si ClCr 31-50 mL/min: 400 mg c/12h; 15-30 mL/min 300 mg c/12h.
• En HD: 200 mg c/12h. Administrar después de HD.