Ceftriaxona

Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso libre.
 
Mecanismo de acción
Antibiótico betalactámico, del grupo de las cefalosporinas, con acción bactericida prolongada. Inhibe la síntesis y reparación de la pared bacteriana.
 
Espectro de actividad
  • Microorganismos grampositivos: activa frente estreptococos del grupo viridans, estreptococos β-hemolíticos y S. pneumoniae con CIM90 ≤ 0,25 mg/L. Frente a S. aureus y S. coagulasa-negativa, sensibles a meticilina tienen la CIM90 es de 4 mg/L. Enterococcus, Listeria y Corynebacterium jeikeium son resistentes. Bordetella pertussis y la mayoría de Nocardia asteroides son sensibles (N. farcinica y N. otitidiscaviarum son resistentes). Bacillus spp son moderadamente sensibles. 
  • Microorganismos gramnegativos: Neisseria spp, Haemophilus influenzae y Moraxella son sensibles con CIM90 ≤ 0,12 mg/L. E. coli, Klebsiella, Proteus y Salmonella son sensibles con CIM90 ≤ 0,5 mg/L (excepto las cepas productoras de BLEEs o de AmpC plasmídicas). Citrobacter, Enterobacter y Serratia son sensibles con CIM90 de 4 mg/L. Shigella, Aeromonas, Yersinia, Pasteurella, Kingella y Actinobacillus actinomycetemcomitans son sensibles. Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia, Acinetobacter, Stenotrophomonas y Campylobacter son resistentes. 
  • Microorganismos anaerobios: es activa frente a Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium, Clostridium (excepto C. difficile), Porphyromonas y Fusobacterium. Los Bacteroides del grupo fragilis y muchos aislados de Prevotella son resistentes. 
  • Otros microorganismos: Leptospira, Brucella, Bartonella, Borrelia burgdorferi y Vibrio son sensibles.
 
Parámetros farmacocinéticos
  • Biodisponibilidad oral: 0%
  • Semivida de eliminación: Tmax IM 1-3 h  | T1/2: 8 h (14 h en pacientes con IR grave y 9,7 h en pacientes cirróticos con ascitis).
  • Fijación a proteínas plasmáticas: 95% (puede requerir ajuste de dosis en hipoalbuminemia).
  • Volumen de distribución: 7-12 L.
  • Distribución: Buena difusión a pulmón, corazón, tracto biliar y hepático, amígdala, oído medio y mucosa nasal, hueso y fluidos cerebroespinal, pleural, prostático y sinovial. Difunde a través de la BHE (especialmente en presencia de inflamación), placentaria y mamaria.
  • Metabolismo: Transformación a metabolitos inactivos por la flora intestinal.
  • Eliminación: El 50-60% se excreta inalterada en la orina; el 40-50% es excretada por la bilis.
 
Dosis
Adultos y niños >40 kg:
  • 1-2 g c/24h. En casos graves o infecciones causadas por gérmenes moderadamente sensibles, puede elevarse la dosis a 4 g al día. En pacientes con hipoalbuminemia se recomienda una pauta de 1 g c/8 h tras una dosis de carga de 2 g (5).
Adultos y niños <40 kg:
  • En recién nacidos (de hasta 14 días): de 20 a 50 mg/kg de peso c/24h.
  • En lactantes y niños (desde 15 días a 12 años): una dosis diaria de 20-80 mg/kg de peso.
 
Insuficiencia renal
  • No es preciso ajuste de dosis, siempre que la función hepática permanezca normal.
  • Sólo en casos ClCr<10 ml/min se recomienda no exceder dosis de 2 g diarios.
 
Insuficiencia hepática
No es necesario reducir la dosis si la función renal está intacta.
 
Embarazo: No existe evidencia experimental de efectos teratogénicos atribuibles a ceftriaxona.
| Categoría B |
 
Lactancia
Se excreta en bajas concentraciones por la leche materna, se recomienda emplear con precaución en mujeres en periodo de lactancia.