Normas de uso en CUN: Antiinfeccioso de uso restringido.
Indicaciones de uso aprobadas en CUN
- Tratamiento de la malaria aguda grave por Plasmodium falciparum.
Mecanismo de acción: Profármaco metabolizado rápidamente al metabolito activo dihidroartemisina (DHA). Producen estrés oxidativo, inhibición de la síntesis de proteínas y ácido nucleico, cambios estructurales y disminución en el crecimiento de Plasmodium falciparum.
Espectro de actividad
- Activo frente a todas las especies de plasmodios, incluso P. falciparum y P. vivax multirresistentes.
- Actividad moderada frente a Schistosoma, Fasciola, Echinococcus, Trypanosoma, Leishmania, Opisthorchis, Clonorchis y algunos virus del grupo herpes (CMV y VHS-1).
Parámetros farmacocinéticos
- Biodisponibilidad oral: >80%.
- Semivida de eliminación: Artesunato: 0,3 h; DHA: 1,3 h.
- Fijación a proteínas plasmáticas: 93%.
- Volumen de distribución: Artesunato 68,5 L, DHA 59,7 L.
- Distribución: amplia distribución en el organismo.
- Metabolismo: rápidamente metabolizado por esterasas a DHA. Glucuronidación a α-DHA-β-glucurónido.
- Eliminación: excreción urinaria desconocida.
Dosis
- Adultos y niños >40 kg: IV: 2,4 mg/kg inicialmente, seguido de 2,4 mg/kg las 12 y a las 24h y posteriormente cada 24h. Tras 24 h si el paciente tolera vía oral pasar a vía oral.
- Adultos y niños >40 kg: oral: 200 mg cada 24 h por 3 días.
- Niños <40 kg IV: 2,4 mg/kg inicialmente, seguido de 2,4 mg/kg las 12 y a las 24h y posteriormente cada 24h. Tras 24 h si el paciente tolera vía oral pasar a vía oral.
- Niños <40 kg oral: 4 mg/kg una vez al día (rango de 2 a 10 mg/kg máximo 200 mg al día) durante 3 días.
- Niños <40 kg IV: 2,4 mg/kg inicialmente, seguido de 2,4 mg/kg las 12 y a las 24h y posteriormente cada 24h. Tras 24 h si el paciente tolera vía oral pasar a vía oral.
- Niños <40 kg oral: 4 mg/kg una vez al día (rango de 2 a 10 mg/kg máximo 200 mg al día) durante 3 días.
Insuficiencia renal: No requiere ajuste de dosis.
Insuficiencia hepática: No requiere ajuste de dosis.
Embarazo: El artesunato está recomendado para el tratamiento de la malaria grave durante el embarazo
| Categoría: C |
Lactancia: DHA se elimina en la leche. Se recomienda en el tratamiento de la malaria grave durante la lactancia. Debe valorarse el posible riesgo sobre el feto para continuar o suspender la lactancia durante el tratamiento.